必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。那么,必利勁的停藥效應有什么呢?
必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。必利勁對人類的射精主要由交感神經系統(tǒng)介導。必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁可快速分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。必利勁在人體經靜脈注射給藥后,所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。
必利勁每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。必利勁的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質。必利勁能夠快速清除,證據就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁在體外,必利勁99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。必利勁的活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。
必利勁的停藥效應:已報道,突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列癥狀:焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常(即感覺錯亂,例如電休克知覺)、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。然而,一項在患有早泄的受試者中進行的、旨在評價本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應的雙盲臨床試驗未發(fā)現有停藥綜合征,僅有的戒斷癥狀的證據是,在每日一次本品治療后轉而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結果,該試驗包括一個24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價期。
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(實習編緝:梁勁)
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