萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)代謝的影響有什么呢？

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。萬(wàn)艾枸櫞酸西地那非片可在同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估萬(wàn)艾可的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N－去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N－去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬(wàn)艾可相似的PDE選擇性，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在體外，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬(wàn)艾可的40%，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中，經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn)，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片服用后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)血壓的影響，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)健康男性志愿者單劑口服100mg，導(dǎo)致坐位血壓下降（收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg）。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯，服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無(wú)差別。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片25mg、50mg或100mg對(duì)血壓的影響相似，故在此劑量范圍內(nèi)，這一作用與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)代謝和營(yíng)養(yǎng)的影響：口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）