維力青適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,老年患者使用維力青是怎樣呢?
維力青的代謝和清除,維力青在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。維力青不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
維力青在達到血漿峰濃度后,維力青的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,維力青達到終末清除半衰期約需128-149小時。維力青的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。維力青主要以原形通過腎臟清除,維力青的清除率為給藥量的62-73%。
維力青的分布,維力青的藥代動力學(xué)資料表明,維力青表觀分布容積超過全身液體量,維力青廣泛分布于各組織。維力青的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。維力青的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,維力青同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
維力青的老年患者用藥:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編緝:梁勁)
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