維力青為白色或類(lèi)白色片。維力青的主要成份為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,維力青的用法用量有什么呢?
維力青對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。維力青為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,維力青對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。維力青能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,維力青適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。維力青通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。
維力青三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。維力青中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。維力青在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細(xì)胞中,維力青抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。維力青對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
維力青的用法用量:患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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