硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅硬玫瑰紅色薄膜衣片。硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。那么,過量服用硝苯地平控釋片會怎樣呢?
硝苯地平控釋片在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,硝苯地平控釋片通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動和pH值的影響。硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。硝苯地平控釋片服藥后,硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后,硝苯地平控釋片主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無藥物活性。
硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時的生物利用度相當于硝苯地平膠囊的68-86%。進食時服藥輕微影響藥物的早期吸收率,但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片由于首過效應(yīng),即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高,硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時達到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持,硝苯地平控釋片給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2)。
硝苯地平控釋片的藥物過量:尚無足夠的研究資料?,F(xiàn)有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過量導致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者,應(yīng)及時給予心血管支持治療,包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
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(實習編緝:李華藝)
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