沙美特羅替卡松粉吸入劑的組分為沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。沙美特羅替卡松粉吸入劑用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。那么,哺乳期婦女使用沙美特羅替卡松粉吸入劑是怎樣呢?
沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅在體外,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合率平均為96%,每毫升血漿沙美特羅濃度范圍從8到7722ng,遠(yuǎn)高于給予沙美特羅治療劑量后所達(dá)到的濃度。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅主要通過羥基化代謝,隨后主要經(jīng)糞便排除。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的沙美特羅在尿或糞便中,未發(fā)現(xiàn)明顯數(shù)量的原形。
沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松與人血漿蛋白平均結(jié)合率為91%,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松與紅細(xì)胞的結(jié)合是微弱的,可逆的,與人皮質(zhì)激素傳遞蛋白無明顯結(jié)合。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松的總體清除率高(平均為1093mL/min),腎清除率所占比例低于總體清除率的0.02%。沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松在人體中發(fā)現(xiàn)的唯一循環(huán)代謝物是通過細(xì)胞色素酶P4503A4途徑形成的,沙美特羅替卡松粉吸入劑中的丙酸氟替卡松的17β-羧酸衍生物。
沙美特羅替卡松粉吸入劑的哺乳期婦女用藥:在吸入治療劑量后,沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低,因此在人乳中的濃度很可能相應(yīng)也很低。這在對哺乳期動(dòng)物的研究中得到了證據(jù),乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關(guān)于人乳的資料。妊娠和哺乳期間,只有在預(yù)期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時(shí)才考慮用藥。妊娠婦女用藥,應(yīng)將丙酸氟替卡松的劑量調(diào)整至可充分控制哮喘的最低有效劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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