替比夫定片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。是健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。那么,替比夫定片的作用機制是有怎樣呢?
替比夫定片用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片作用機制:替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
替比夫定片的不良反應是臨床研究經(jīng)驗:已在42,000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價,其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE,CURE,CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中,與阿司匹林325mg/日相比,氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中,氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似,與年齡、性別及種族無關。出血性疾患:在CAPRI[研究,接受氯毗格雷或阿司匹林治療的患者,出血事件的總體發(fā)生率均為9.3%。氯吡格雷、阿司匹林所致嚴重出血事件。
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(實習編緝:陳志方)
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