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哺乳期婦女可以使用沙美特羅替卡松粉吸入劑嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/9/3 10:55:21
    導(dǎo)讀:在吸入治療劑量后,沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低,因此在人乳中的濃度很可能相應(yīng)也低。這在對哺乳期動(dòng)物的研究中得到了證據(jù),乳汁中檢測到的藥物濃度很低。尚無關(guān)于人乳的資料。

哺乳期婦女是指產(chǎn)后產(chǎn)婦用自己的乳汁喂養(yǎng)嬰兒的時(shí)期,就是開始哺乳到停止哺乳的這段時(shí)間,一般長約10個(gè)月至1年左右。沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的主要成份是沙美特羅和丙酸氟替卡松。哺乳期婦女可以使用沙美特羅替卡松粉吸入劑嗎?

在動(dòng)物及人體內(nèi)均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩種成份各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低,但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅:沙美特羅在肺局部起作用,因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外,關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的,因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/yyzd/" name="InnerLinkKeyWord">藥物血漿濃度很低(約200pg/ml或更低),檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后,可在體循環(huán)中監(jiān)測到羥萘甲酸,其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長期(12個(gè)月以上)常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中,未見到有害作用。丙酸氟替卡松:根據(jù)吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,絕對生物利用度為正常劑量的10-30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部,起始時(shí)迅速,而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽,但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用,此方式對系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小,最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高(1150mL/min),穩(wěn)態(tài)分布容積大(約300L)和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高(91%)。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除,主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)(<0.2%),并且其代謝物的腎消除低于5%。應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP3A4抑制劑,因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。

舒利迭以聯(lián)合用藥形式,用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

1.妊娠和哺乳期間,只有在預(yù)期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時(shí)才考慮用藥。

2.人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經(jīng)驗(yàn)。

3.在對動(dòng)物的生殖毒性研究中,無論單獨(dú)用藥或聯(lián)合用藥,全身性暴露于過量的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素時(shí),均發(fā)現(xiàn)對胎兒的預(yù)期影響。

4.在使用這兩類藥物的廣泛臨床經(jīng)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)上述現(xiàn)象與治療劑量有相關(guān)作用的證據(jù)。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的生殖毒性。

5.在吸入治療劑量后,沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低,因此在人乳中的濃度很可能相應(yīng)也低。這在對哺乳期動(dòng)物的研究中得到了證據(jù),乳汁中檢測到的藥物濃度很低。尚無關(guān)于人乳的資料。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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