格列美脲片(安多美)是新型第三代磺脲類降糖藥,該藥除具有刺激胰島素分泌作用外,獨立于胰島素的胰外作用是格列美脲獨特的藥理作用方式,如促進肌肉組織對外周葡萄糖的攝取,減少肝臟內源性葡萄糖的產生等。那么格列美脲片的藥理毒理到底是什么?
格列美脲片的藥理毒理:理學特性對于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖濃度,主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。當達到等量的血糖減少時,與格列本脲相比,給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。
另外,與其他磺脲類藥物相比,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數據),并導致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數據)。胰島素釋放:與其他所有磺脲類藥物一樣,格列美脲通過與胰島B細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調節(jié)胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同,格列美脲與B細胞膜中的一種65kDa蛋白特異性結合。格列美脲與其結合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關閉的可能性。
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(實習編輯:賴柳君)
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