金戈的主要成分為枸櫞酸西地那非。化學名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,腎功能不全患者服用金戈是怎樣呢?
金戈及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。金戈中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,金戈在體外,金戈對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。金戈主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。
金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。金戈適用于治療勃起功能障礙。金戈的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。金戈主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。金戈的吸收迅速。金戈空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。
金戈在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。金戈的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。金戈的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,金戈的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
金戈用于腎功能不全患者:有輕度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動力學沒有改變。重度腎損害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。
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(實習編緝:梁勁)
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