健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。枸櫞酸西地那非片(金戈)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。枸櫞酸西地那非片適用于婦女嗎?
西地那非不適用于婦女。
枸櫞酸西地那非片(金戈)適用于治療勃起功能障礙。
枸櫞酸西地那非片(金戈)的主要成份是枸櫞酸西地那非。枸櫞酸西地那非片(金戈)化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C28H38N6O11S。分子量:666.70。
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。詳見內(nèi)包裝說明書。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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