希路信為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色。希路信的主要成分為頭孢呋辛酯。那么,希路信的注意事項(xiàng)有哪些呢?
希路信酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服藥后從胃腸道吸收,并迅速在腸粘膜和血液內(nèi)水解而釋放頭孢呋辛進(jìn)入血液循環(huán),希路信大約2~3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,希路信的最低抑菌濃度持續(xù)8小時(shí)以上,希路信空腹給藥時(shí)生物利用度為36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度達(dá)52%。希路信的血清半衰期為1.2~1.6小時(shí),24小時(shí)內(nèi)給藥量的32%~48%由尿排泄。
希路信的脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,希路信的分布至全身細(xì)胞外液;希路信的血清蛋白結(jié)合率約為50%。希路信餐后口服250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。希路信對(duì)食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。希路信對(duì)飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。希路信的注意事項(xiàng)是:
1.本品與青霉素類或頭霉素類(cephamycins)有交叉過敏反應(yīng),因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
4.長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎,停藥即可,但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者,須對(duì)癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
5.本品應(yīng)于餐后服用,以增加吸收,提高血藥濃度,并減少胃腸道反應(yīng)。
6.本品應(yīng)吞服,不可嚼碎。
7.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性;硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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