洛索洛芬鈉片主要成分為洛索洛芬鈉。化學(xué)名稱:(±)-2-[對-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物,分子式:C15H17NaO3·2H2O,分子量:304.31。那么,洛索洛芬鈉片用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的劑量怎樣?
洛索洛芬鈉為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
據(jù)文獻報道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,還有trans-OH體(活性代謝物)。到達最高血中濃度的時間,洛索洛芬約30分鐘,trans-OH體約50分鐘,半衰期均約1小時15分鐘。
洛索洛芬鈉片吸收后迅速從尿中排泄,大部分為洛索洛芬或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合體,在用藥后8小時內(nèi)排泄用藥量的50%。健康志愿者連續(xù)口服用藥(1次80mg;1日3次)5日時,均與單次給藥無明顯差異,未見蓄積性。
和所以非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。
洛索洛芬鈉片用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的劑量:通常,成人1次口服洛索洛芬鈉(以無水物計)60mg,一日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60~120毫克。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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