奧司惠還適用于甲狀旁腺機(jī)能減退;營(yíng)養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥;假性缺鈣(D-依賴(lài)型I)的佝僂病和骨軟化癥。那么,超大劑量服用奧司惠會(huì)怎樣呢?
奧司惠口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。奧司惠對(duì)現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,奧司惠也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。奧司惠轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),奧司惠的半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。奧司惠口服1μg后血藥峰濃度(Cmax)為61.6±13.6pg/ml,達(dá)峰時(shí)間平均為8小時(shí)(6-16小時(shí))。
奧司惠主要作用是通過(guò)提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收。奧司惠最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。奧司惠具有增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。
超大劑量服用奧司惠可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng),如:胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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