利福定膠囊的主要成分為利福定,利福定膠囊為桔黃色或桔紅色結(jié)晶性粉末,無臭、味微苦。那么,利福定膠囊的交叉耐藥性有什么呢?
利福定膠囊在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;利福定膠囊可穿過胎盤。利福定膠囊為脂溶性,故易于進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)殺滅其中的敏感細(xì)菌和分枝桿菌。利福定膠囊分布容積為1.6L/kg。利福定膠囊的蛋白結(jié)合率為80~91%。
利福定膠囊在肝臟中為自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物25-O-去乙酰利福霉素,水解后形成無活性的3-酰利福霉素由尿排出。利福定膠囊主要經(jīng)膽道和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。利福定膠囊不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福定膠囊在胃腸道中吸收良好。利福定膠囊吸收后可彌散至全身大部分組織和體液中,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥濃度增加。利福定膠囊60~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出;7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。利福定膠囊亦可經(jīng)乳汁排出。
利福定膠囊口服后1.5~4小時(shí)血藥濃度可達(dá)高峰,進(jìn)食后服藥可使達(dá)峰時(shí)間延遲和峰濃度減低,T1/2為1.5~5小時(shí),多次給藥有所縮短。利福定膠囊對(duì)腎功能減退的患者中無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,利福定膠囊在服用的6~10天后其排泄率增加;利福定膠囊用高劑量后由于膽道排泄機(jī)理達(dá)到飽和,利福定膠囊的排泄可能延緩。
利福定膠囊與利福平有交叉耐藥性,故本品不適用于利福平治療無效的病例。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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