伏格列波糖分散片為白色或類白色片。伏格列波糖分散片用于改善糖尿病餐后高血糖。那么,伏格列波糖分散片對精神神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有什么呢?
伏格列波糖分散片可在胎仔及乳汁中檢出,但都比母體動物的血漿中濃度低。伏格列波糖分散片經(jīng)口給大鼠、犬。伏格列波糖分散片在體內(nèi)幾乎不被代謝,伏格列波糖分散片大部分以原形藥物自尿和糞便中排出。伏格列波糖分散片用大鼠的肝、腎切片和腸粘膜、血漿進(jìn)行體外試驗(yàn),伏格列波糖分散片也幾乎不被代謝。伏格列波糖分散片經(jīng)口給大鼠,大致在72小時(shí)排泄終了。伏格列波糖分散片在大鼠尿中約排出5%,糞中約92.5%。犬分別為2.7%和93.5%。伏格列波糖分散片對健康志愿者(男性)單次口服2mg或1次0.2mg,一日3次連服7日,測定血漿及尿中本品濃度,都未檢出。
伏格列波糖分散片經(jīng)口和靜脈給藥。伏格列波糖分散片的吸收率,大鼠為5.9%、犬為2.7%。大鼠口服后1小時(shí)血中藥濃達(dá)峰值,以后半衰期呈雙相性消失。伏格列波糖分散片對犬給藥后4~6小時(shí)達(dá)峰值,其半衰期為16小時(shí)。兩者血漿中都主要是未變化的原形藥物。伏格列波糖分散片對大鼠連續(xù)7日給藥,其峰值及AUC也幾乎與單次繪藥大致相同。伏格列波糖分散片與血漿蛋白結(jié)合率,大鼠為7%~14%,犬為23%~90%,人為1%~7%。伏格列波糖分散片給大鼠和犬經(jīng)口給藥,幾乎所有組織都在1小時(shí)后達(dá)峰值,以消化管壁及腎臟中濃度較高。
伏格列波糖分散片對精神神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發(fā)生率在0.1%以下)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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