伊曲康唑膠囊(佳宇),口服后吸收迅速,主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。那么,伊曲康唑膠囊的藥理毒理是怎樣?
伊曲康唑膠囊的藥理毒理是:
伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌〔新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應。非臨床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進行了研究,結果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑(分別為40mg/kg/日和80mg/kg/日,或更高)時,發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會增加動物胎兒畸形的發(fā)生率,并對動物胚胎產(chǎn)生不良影響。在九項致突變試驗中,伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中,對小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時,未顯示致癌性。對雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對雌性大鼠劑量升至40mg/kg時,未顯示致癌性。對雌性大鼠劑量達40mg/kg時,軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加,這可能是由于結締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn),這也可能與血清膽固醇水平升高有關。
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(實習編輯:李嘉穎)
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