氫溴酸加蘭他敏分散片為類白色圓形薄膜包衣片,除去薄膜衣后均顯白色。氫溴酸加蘭他敏分散片的主要成份為氫溴酸加蘭他敏。那么,氫溴酸加蘭他敏分散片對胃腸系統(tǒng)的影響有哪些呢?
氫溴酸加蘭他敏分散片主要的代謝途徑為N-氧化、N-去甲基化、O-去甲基化、葡萄苷酸化和差向立體異構作用。O-去甲基化作用在CYP2D6酶快代謝者中更重要。氫溴酸加蘭他敏分散片的總放射活性通過尿及糞便的排泄速率在快代謝者和慢代謝者中非常相似。氫溴酸加蘭他敏分散片的體外研究顯示,細胞色素P4502D6及P4503A4為參與加蘭他敏代謝最主要的酶。
氫溴酸加蘭他敏分散片口服吸收迅速、完全,氫溴酸加蘭他敏分散片的生物利用度達90%,消除半衰期約為7小時,氫溴酸加蘭他敏分散片對健康男性受試者單次口服8mg1小時后會達到最大的抗膽堿酯酶作用,氫溴酸加蘭他敏分散片與食物同用不影響AUC,但Cmax延緩了25%,Tmax延遲了1.5小時,氫溴酸加蘭他敏分散片的分布體積為175L。氫溴酸加蘭他敏分散片口服后,24小時內,尿中約有20%以原形方式存在,占總量20-25%是從腎清除。
氫溴酸加蘭他敏分散片對胃腸系統(tǒng)的影響:腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等較常見,尚有吞咽困難、消化道出血的報道。
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(實習編緝:邵澤妹)
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