藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,鹽酸莫西沙星片的藥代動力學(xué)如何?
鹽酸莫西沙星片的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
鹽酸莫西沙星片的用法用量:
劑量范圍:一次0.4g(1片),1日1次。
1.成年人服用方法:片劑用一杯水送下,服用時間不受飲食影響。
2.治療時間:治療時間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道的感染時可按照下列方法:慢性氣管炎急性發(fā)作:5天,社區(qū)獲得性肺炎:10天,急性鼻竇炎:7天,治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時間為7天;莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗中最多用過14天療程。
3.需要注意的:老年人不必調(diào)整用藥劑量;兒童和青少年禁用;肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量;任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2);目前缺乏透析病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù);不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
鹽酸莫西沙星片的藥代動力學(xué):吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)??诜?.4g后0.5~4小時達(dá)到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。給予莫西沙星同時進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥0.4g,1小時后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/l,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mg*h/l,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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