碳酸鋰緩釋片為白色或類白色片。碳酸鋰緩釋片的主要成份是碳酸鋰。分子式:Li2C03。分子量:73.89。那么,碳酸鋰緩釋片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
碳酸鋰緩釋片的藥理作用是以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢Ca2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉(zhuǎn)化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進5-羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩(wěn)定。本品不良反應(yīng)較多,但仍為治療躁狂癥的首選藥。
碳酸鋰緩釋片口服劑量應(yīng)逐漸增加并參照血鋰濃度調(diào)整,治療期一日0.9~1.5g(3~5片),分1~2次服用,維持治療一日0.6~0.9g(2~3片)。
碳酸鋰緩釋片的禁忌是腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。
碳酸鋰緩釋片的藥代動力學(xué)是口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min?kg),單次服藥后經(jīng)4小時血藥濃度達峰值。按常規(guī)給藥約5~7日達穩(wěn)態(tài)濃度,腦脊液達穩(wěn)態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結(jié)合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內(nèi)的半衰期(t1/2)為12~24小時,少年為18小時,老年人為36~48小時。本品在體內(nèi)不降解,無代謝產(chǎn)物,絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頻穩(wěn)定為15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內(nèi)的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L??勺阅溉橹信懦觥M砥谀I病患者半衰期延長,腎衰時需調(diào)整給藥劑量。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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