重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于腎功能衰竭患者是怎樣呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊在尿中未發(fā)現(xiàn)藥物原形,重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要以代謝物通過腎臟排泄。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用24小時內(nèi),大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%),僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實驗結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動物實驗結(jié)果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內(nèi)實驗亦證實不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于腎功能衰竭患者:10例腎功能衰竭患者(肌酐清除率[10ml/min)和年齡、體重、性別完全匹配,具有正常腎功能的對照組,單劑量口服本品3mg后,兩組中重酒石酸卡巴拉汀的血漿水平?jīng)]有顯著性差異。這些藥代動力學(xué)的變化對不良反應(yīng)的發(fā)生率或嚴(yán)重程度均無影響,不必調(diào)整藥物劑量。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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