重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊會有什么不良反應(yīng)呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實驗結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動物實驗結(jié)果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內(nèi)實驗亦證實不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊在尿中未發(fā)現(xiàn)藥物原形,重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要以代謝物通過腎臟排泄。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用24小時內(nèi),大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%),僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng):最常被報道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。有1例服用本品的患者,同時聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征。在治療的初始階段,不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等),應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用本品治療,不引起任何實驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進行特殊監(jiān)測。
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(實習編緝:梁勁)
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