阿替洛爾片用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，阿替洛爾片的主要成份是阿替洛爾。老年患者用藥是所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。那么，阿替洛爾片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢？

阿替洛爾片的主要成份是阿替洛爾。化學(xué)名：4-［3-［（１-甲基乙基）氨基-2-羥基］丙氧基］苯乙酰胺。分子式：C14H22N2O3。分子量：266.34。

阿替洛爾片口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者，每日25mg；15~35ml/(min.1.73m2)者，每日最多50mg。

阿替洛爾片為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

阿替洛爾片的藥代動力學(xué)是口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小時達(dá)峰濃度，口服后作用持續(xù)時間較長，可達(dá)24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血藥半衰期為6~7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內(nèi)蓄積，血液透析時可予清除。本品脂溶性低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結(jié)合率極低(6~16%)。

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（實習(xí)編緝：陳志方）