巴柳氮鈉片是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。本品用于輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。那么，巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

巴柳氮鈉片的主要成分為巴柳氮鈉。使用時(shí)需注意對(duì)水楊酸、巴柳氮鈉片中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用。

巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

巴柳氮鈉到達(dá)結(jié)腸后，腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收：在健康受試者中，原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達(dá)到平均Cmax。

分布：人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?；?β-氨基丙酸及它們的N-乙?；x物。消除：受試者健康單次或多次服用巴柳氮，[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而]25%的口服劑量以N-乙?；x物排出。在對(duì)10個(gè)健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲?；?β-氨基丙酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出，而[1%的口服劑量以原形排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）