馬來酸左旋氨氯地平片為白色或類白色片。治療高血壓病??蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗高血壓藥物合用。那么,馬來酸左旋氨氯地平片藥理作用是有怎樣呢?
馬來酸左旋氨氯地平片主要成份為:左旋氨氯地平。其化學(xué)名稱為:4S-(-)—2—(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯馬來酸鹽。分子式:C20H25ClN2O5?C4H4O4。分子量:524.95。
馬來酸左旋氨氯地平片藥理作用為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。
馬來酸左旋氨氯地平片口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。每日一次,連續(xù)給藥7~8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。
馬來酸左旋氨氯地平片與阿托伐他汀合用是同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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