易瑞沙吉非替尼片對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢。那么，易瑞沙吉非替尼片的藥物過量是怎樣呢？

吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，吉非替尼片對小鼠腫瘤細(xì)胞生長沒有抑制作用。吉非替尼片的臨床活性不太可能有作用。

吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。吉非替尼片的體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。吉非替尼片在動物研究中未顯示酶誘導(dǎo)作用，吉非替尼片在體外對其他的細(xì)胞色素P450酶也沒有明顯的抑制作用。

吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定，N—丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。吉非替尼片在糞便中已有5種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼，盡管它只占劑量的14％。

吉非替尼片的藥物過量：對于服用過量吉非替尼還沒有特異的治療方法，現(xiàn)在尚不知過量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀察到一些不良反應(yīng)的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度增加，主要是皮疹和腹瀉。對于過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥處理；特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給與恰當(dāng)?shù)闹委煛?/p>

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）