厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C25H28N6O，治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么，厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

服藥后3-6小時(shí)內(nèi)血壓下降達(dá)到峰值，并且降壓療效至少維持24小時(shí)。推薦劑量下，服藥后24小時(shí)收縮壓和舒張壓的降低是峰值的60-70%。每天服用一次150mg產(chǎn)生的24小時(shí)谷值和平均值與每天150mg分2次服用的結(jié)果相似。

厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg（兩倍的最大推薦劑量）時(shí)，可觀察到其不能按比例地增加；其機(jī)理尚不明確?？诜蟠蠹s1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限（[20%）。在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者（≥65歲）比那些年輕受試者（18-40歲）高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）