依折麥布片選擇性抑制膽固醇吸收的同時并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。那么,孕婦服用依折麥布片怎樣呢?
依折麥布片與抗酸藥合用:同時服用抗酸藥可降低本品的吸收速度但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。
依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時。
依折麥布片口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片的葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時內(nèi)達到平均血漿峰濃度(Cmax),依折麥布片則在4~12小時出現(xiàn)平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無法測得其絕對生物利用度。依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。
依折麥布片的孕婦用藥:尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料。動物實驗表明,本品對妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響。然而,孕婦仍應(yīng)謹慎應(yīng)用本品。在對孕期鼠類的研究中,本品與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對孕期家兔的研究中,可見少量的骨骼畸形發(fā)生。
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(實習編輯:葉勝能)
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