西比靈的主要成分為鹽酸氟桂利嗪。西比靈為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至微黃色粉末。那么,長期服用西比靈會(huì)怎樣呢?
西比靈口服給藥后2-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。西比靈在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),西比靈的生物利用度會(huì)適當(dāng)下降。西比靈在肝中代謝為至少15種代謝物。西比靈主要代謝途徑為CYP2D6酶。
西比靈與血漿蛋白結(jié)合率>99%。西比靈在健康人體和癲癇患者中均有很大的分布容積,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,說明在品在血管外分布廣泛。西比靈能迅速穿透血腦屏障,西比靈在腦中的濃度比在血漿中約高10倍。
西比靈的吸收良好,西比靈口服后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,連續(xù)服用5-6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)。西比靈經(jīng)由胃腸道吸收良好(>80%),西比靈的作用比腦益嗪強(qiáng)15倍。西比靈具有前庭抑制作用,西比靈能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官循環(huán)。
長期服用西比靈時(shí),偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng):抑郁癥,有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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