瑞波特的主要成份為雷貝拉唑鈉。化學(xué)名為2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?;鶀-1H-苯并咪唑鈉。那么,瑞波特應(yīng)在什么時(shí)候服用呢?
瑞波特是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。瑞波特系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,瑞波特作用是劑量相關(guān)性的。瑞波特的作用機(jī)制為抑制H+/K+-ATP酶。瑞波特對(duì)胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng),但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。瑞波特即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
瑞波特為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。瑞波特適用于活動(dòng)性十二指腸潰瘍;良性活動(dòng)性胃潰瘍;伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD);瑞波特與適當(dāng)?shù)目股睾嫌茫筛斡拈T螺旋桿菌陽(yáng)性的十二指腸潰瘍。瑞波特適用于侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過(guò)12個(gè)月的藥效尚未進(jìn)行評(píng)估。
瑞波特是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。瑞波特在20mg劑量組,瑞波特的血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。瑞波特在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),瑞波特的血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。瑞波特口服20mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。瑞波特重復(fù)用藥后生物利用度不升高。瑞波特對(duì)健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),瑞波特的體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。瑞波特在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。
瑞波特應(yīng)在早晨、餐前服用,盡管用藥時(shí)間及攝食對(duì)雷貝拉唑鈉藥效無(wú)影響,但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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