洛索洛芬鈉片的主要成份為洛索洛芬鈉。化學(xué)名稱:(±)-2-[對-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。那么,洛索洛芬鈉片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
洛索洛芬鈉片口服后,洛索洛芬鈉片在胃腸道很快被吸收,洛索洛芬鈉片以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,洛索洛芬鈉片以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。洛索洛芬鈉片在健康成人口服60mg后達(dá)峰值時間原形藥為30分鐘,洛索洛芬鈉片的活性代謝物為50分鐘左右。
洛索洛芬鈉片原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,洛索洛芬鈉片的活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,洛索洛芬鈉片主要經(jīng)尿迅速排泄,洛索洛芬鈉片口服后8小時內(nèi)約排出50%。洛索洛芬鈉片連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。洛索洛芬鈉片原形物的半衰期為1.2h,洛索洛芬鈉片的活性代謝物的半衰期為1.3h。
洛索洛芬鈉片的不良反應(yīng):洛索洛芬鈉是一前體藥物,在吸收入血前對胃腸道無刺激,也沒有明顯治療作用,只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用,因此,對胃腸道無明顯刺激作用,耐受性好,副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等,有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等,偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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