格列美脲片適用于控制飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片會出現(xiàn)哪些胃腸道紊亂呢?
格列美脲片通過增加細(xì)胞內(nèi)2,6-=磷酸果糖的濃度,格列美脲片具有抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生,因2,6-=磷酸果糖抑制葡萄糖異生。格列美脲片對血小板聚集和動脈粥樣硬化斑塊形成的作用,格列美脲片在體外和體內(nèi)均可減少血小板聚集。格列美脲片作用可能是由環(huán)氧化酶的選擇性抑制所導(dǎo)致,環(huán)氧化酶負(fù)責(zé)血栓烷A的形成,血栓烷A是一種重要的內(nèi)源性血小板聚集因子。格列美脲片顯著減少動物體內(nèi)動脈粥樣硬化斑塊的形成。其潛在的機(jī)制仍有待闡明。
格列美脲片口服給藥后的生物利用度是完全的。格列美脲片進(jìn)餐時服用不影響吸收度。格列美脲片口服給藥后大約2.5小時達(dá)最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。格列美脲片的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當(dāng)于白蛋白的分布空間,格列美脲片的高蛋白結(jié)合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。
格列美脲片的胃腸道紊亂:偶爾可能發(fā)生胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐和腹瀉、上腹壓迫感或飽脹感和腹痛。在散發(fā)的病例中,可出現(xiàn)肝炎、肝酶升高和/或膽汁郁積和黃疸,可能發(fā)展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤藥后恢復(fù)
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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