來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么，來曲唑片藥理是什么？

來曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時。來曲唑片每日應(yīng)用來曲唑2.5mg，來曲唑片在2-6周內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)水平。

來曲唑片直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2&plusmn；7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。

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（實習(xí)編輯：嚴韻兒）