來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來曲唑片對激素依賴性乳腺癌功效好嗎?
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,來曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,降低了體內(nèi)雌激素的水平。
所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。
口服芙瑞(來曲唑片)后,藥物很快在胃腸道完全吸收,1h達(dá)最高血清濃度,并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低,僅60%,血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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