來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來曲唑片長期使用好不好?
來曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進食前、后或同時服用。
來曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平,長期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。
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(實習(xí)編輯:嚴韻兒)
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