來曲唑片,在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。那么,來曲唑片屬于芳香化酶抑制劑嗎?
來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
來曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。
60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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