依折麥布辛伐他汀片可作為其他降脂治療(例如LDL血漿分離置換法)的輔助療法。那么,依折麥布辛伐他汀片與地爾硫卓合用是怎樣呢?
依折麥布辛伐他汀片與依折麥布和辛伐他汀聯(lián)合用藥生物等效。依折麥布辛伐他汀片口服后,依折麥布辛伐他汀片被迅速吸收,并廣泛結(jié)合為具藥理活性的酚化葡糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布辛伐他汀片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其吸收。依折麥布辛伐他汀片與高脂食物同時進(jìn)食時,依折麥布辛伐他汀片的血漿峰濃度(Cmax)增加38%。依折麥布辛伐他汀片和依折麥布-葡糖苷酸與人血漿蛋白為高結(jié)合(>90%)。依折麥布辛伐他汀片和B-羥基酸的人血漿蛋白為高結(jié)合(結(jié)合率均為95%)。當(dāng)對大鼠給予放射標(biāo)記的辛伐他汀,依折麥布辛伐他汀片的放射性衍生物可透過血腦屏障。
依折麥布辛伐他汀片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合,并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布辛伐他汀片在所有研究過的動物種類中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝。依折麥布辛伐他汀片在人體內(nèi),依折麥布辛伐他汀片迅速代謝為依折麥布-葡萄糖苷酸。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布與依折麥布-葡萄糖苷酸半衰期約為22小時。血漿濃度時間曲線系多峰型,提示有肝腸循環(huán)。
依折麥布辛伐他汀片與維拉帕米或地爾硫卓合用:在一項臨床試驗中,同時應(yīng)用地爾硫卓和辛伐他汀80mg導(dǎo)致發(fā)生肌病的風(fēng)險增加。在聯(lián)合應(yīng)用維拉帕米或地爾硫卓的患者中,本品的劑量不應(yīng)超過每天10/10mg。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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