來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。那么，過量使用來曲唑片怎樣呢？

來曲唑片當(dāng)劑量達到0.5mg或更高時，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。

來曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應(yīng)用來曲唑2.5mg的藥代動力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。來曲唑片因為治療中能長期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。來曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個速度相對較慢。

來曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時。來曲唑片每日應(yīng)用來曲唑2.5mg，來曲唑片在2-6周內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)水平。

來曲唑片直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2&plusmn；7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。

來曲唑片的藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為全身性和支持性的。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）