艾拉莫德片為白色或類白色片。艾拉莫德片適用于活動性類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療。那么，艾拉莫德片的肝毒性是怎樣呢？

艾拉莫德片口服治療劑量后，于3.1～4.6小時達血藥濃度峰值。艾拉莫德片每日2次，多次給藥后3日內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)濃度。艾拉莫德片的平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml)，平均表觀分布容積0.20L·kg，平均血漿清除率0.0133L·h·kg。艾拉莫德片的消除半衰期為10.5小時，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。艾拉莫德片在尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。

艾拉莫德片在抑制花生四烯酸級聯(lián)反應方面與選擇性環(huán)氧酶-2（COX-2）作用形似，艾拉莫德片能有效抑制體外成纖維細胞釋放前列腺素，艾拉莫德片可以減少足跖腫脹炎性反應模型鼠的炎性分泌物中PGE2的量，但不影響模型鼠的消化道粘膜中的PG水平。艾拉莫德片在體內(nèi)符合一室模型的藥代動力學特性，艾拉莫德片在治療劑量范圍內(nèi)（25mg～50mg），艾拉莫德片暴露程度與劑量呈比例，艾拉莫德片主要藥代動力學參數(shù)無性別差異。艾拉艾拉莫德片的生物利用度不受食物影響。

艾拉莫德片的肝毒性：臨床試驗發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度［≤2倍正常值上限（UpperLimitofNormal，簡稱ULN）］，且通常在繼續(xù)治療過程中緩解；顯著升高（>3倍ULN）不常發(fā)生，且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個月內(nèi)，服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監(jiān)測下可繼續(xù)給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強護肝治療且密切觀察。

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（實習編緝：梁勁）