艾拉莫德片的主要成份為艾拉莫德。艾拉莫德片適用于活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療。那么,艾拉莫德片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
艾拉莫德片在抑制花生四烯酸級(jí)聯(lián)反應(yīng)方面與選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)作用形似,艾拉莫德片能有效抑制體外成纖維細(xì)胞釋放前列腺素,艾拉莫德片可以減少足跖腫脹炎性反應(yīng)模型鼠的炎性分泌物中PGE2的量,但不影響模型鼠的消化道粘膜中的PG水平。艾拉莫德片在體內(nèi)符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性,艾拉莫德片在治療劑量范圍內(nèi)(25mg~50mg),艾拉莫德片暴露程度與劑量呈比例,艾拉莫德片主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無性別差異。艾拉艾拉莫德片的生物利用度不受食物影響。
艾拉莫德片口服治療劑量后,于3.1~4.6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。艾拉莫德片每日2次,多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。艾拉莫德片的平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg。艾拉莫德片的消除半衰期為10.5小時(shí),觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。艾拉莫德片在尿藥排泄試驗(yàn)表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
艾拉莫德片的不良反應(yīng):在國內(nèi)的Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗(yàn)中,共有518例活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者使用了本品。Ⅱ期臨床試驗(yàn)有192例活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者使用了本品。在II期臨床試驗(yàn)中:常見藥物不良反應(yīng)(>1/100,<1/10)主要有上腹部不適、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、惡心、納差、皮疹或皮膚瘙癢、頭痛、頭暈、白細(xì)胞下降、耳鳴或聽力下降、乏力、腹脹、下肢水腫、心悸、血紅蛋白下降、失眠、多汗、嘔吐、胸悶、血小板升高、血小板下降、心電圖異常、畏寒、嗜睡,精神不佳、雙手腫脹、月經(jīng)失調(diào)、牙齦出血、面部水腫。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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