苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,1~1.5小時(shí)達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。那么,苯甲酸利扎曲普坦片與激動(dòng)劑合用是有怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5?C7H6O2。分子量:391.47。
苯甲酸利扎曲普坦片的孕婦用藥是孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確,只有對(duì)胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中,其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。
苯甲酸利扎曲普坦片與激動(dòng)劑合用是其它5-HT1激動(dòng)劑可以累積血管痙攣的作用,不推薦在24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合服用本品和其它5-HT1激動(dòng)劑。
苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應(yīng)是臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告,但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小,且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率:在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中,單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是疲勞無(wú)力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈,且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長(zhǎng)期的延續(xù)性研究中,患者被允許多次給藥長(zhǎng)達(dá)一年.4%(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異)。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過(guò)密切臨床觀察后獲得的,實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中,由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異,這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)有所變化。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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