奧沙拉秦鈉膠囊(更先)，原形很少被吸收，口服劑量的99%到達(dá)結(jié)腸，全身吸收少。那么，奧沙拉秦鈉膠囊的藥理毒理是怎樣？

奧沙拉秦鈉膠囊的藥理毒理是：

1、藥理作用

本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無(wú)活性的磺胺吡啶，即通過(guò)偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應(yīng)發(fā)生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達(dá)結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成，降低腸壁細(xì)胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫。

2、毒理研究

本品口服急性毒性很低，小鼠LD50為5000mg/kg，狗LD50為3000mg/kg；慢性毒性：大鼠連續(xù)口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴(kuò)張、腎小管出現(xiàn)沉積物及纖維化的毒性，狗連續(xù)口服1000mg/kg一年，病理組織學(xué)未見(jiàn)異常，偶見(jiàn)嘔吐、大便松散和腹瀉；長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)證明對(duì)大鼠無(wú)潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗(yàn)顯示在100～400mg/kg/天的劑量范圍內(nèi)(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）