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頭孢泊肟酯片的主要成份是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/22 11:19:08
    導讀:純欣主要成份為頭孢泊肟酯?;瘜W名:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-(異丙氧羧基氧)乙酯。

海南三葉制藥廠有限公司生產的頭孢泊肟酯片(純欣)鋁塑包裝,6片/板*1板/盒。頭孢泊肟酯片的主要成份是什么?

頭孢泊肟酯片(純欣)主要成份為頭孢泊肟酯?;瘜W名:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-(異丙氧羧基氧)乙酯。

頭孢泊肟酯片(純欣)分子式:C21H27N5O9S2,分子量:557.61。

頭孢泊肟酯片(純欣)為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色至微黃色。

藥理作用:

1.抗菌作用(1)頭孢泊肟匹酯,在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。(2)頭孢泊肟對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。(3)頭孢泊肟顯示與機體防御機構相協(xié)調的殺菌作用。(4)頭孢泊肟對各種細菌產生的b-內酰胺酶穩(wěn)定,對b-內酰胺酶產生菌株也顯示很強抗菌力。

2.作用機理抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。其作用點因菌種而異,但對青霉素結合蛋白(PBP)1及3的親和性高。

毒理研究:

1.毒理(1)急性毒性LD50值(mg/kg)(2)亞急性慢性毒性(大鼠:30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服)全試驗例見到腸內細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外,未見本劑所致異常。(狗:25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6個月、口服)6個月口服試驗中,少數例見到軟便嘔吐之外,未見本劑所致異常。

2.特殊毒性(1)生殖試驗妊娠前妊娠初期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、胎仔器官形成期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、圍產期及受乳期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態(tài)發(fā)育成長記憶及生殖功能異常。(2)精子形成抑制試驗(年幼大鼠:10.100.1000mg/kg/日*、36日、皮下)未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。(IRDC)(*Cefpodoxime的鈉鹽)(3)腎毒性(家兔:200.400.800mg/kg*、1次靜脈注射后觀察5日)。

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(實習編輯:孫媛媛)

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