鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或?yàn)楸∧ひ缕グ潞箫@類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片的維持治療是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮片口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮片主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對(duì)其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。
鹽酸齊拉西酮片的維持治療:應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長短尚未確定,但在52周臨床試驗(yàn)中,精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應(yīng)采用最低有效劑量,多數(shù)情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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