科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。化學名稱:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么,科素亞的兒童用藥是怎樣呢?
科素亞為白色的橢圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包片后顯白色。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。科素亞為合成的、強效口服活性藥物。科素亞的結合試驗和藥理學生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結合??扑貋喖捌渚哂兴幚砘钚缘聂人岽x產物(E?3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產生的相應的生理作用。科素亞與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,科素亞無激動作用。
科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)??扑貋喤c阻斷AT1受體無直接關系的作用如緩激肽介導的效應或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無關??扑貋喛诜樟己?,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。科素亞及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。科素亞與食物同服時,科素亞的血漿濃度沒有明顯變化。
科素亞的兒童用藥:已經在年齡>1個月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據都支持本品在這些年齡組的運用。
對50例高血壓兒童,年齡在>1個月至<16歲,每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量),進行氯沙坦的藥代動力學研究。在所有年齡組,氯沙坦均形成活性代謝物??偟恼f來,氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動力學在所研究的各年齡組之間相似,與已有的成人藥代動力學數據一致。
一項由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究,體重≥20Kg至<50Kg的病人,每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦,體重≥50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓,并呈劑量相關性。在所有的亞組人群(例如:年齡,Tanner分期,性別,種族)均觀察到氯沙坦的劑量相關性。然而所研究的最低劑量,2.5mg和5mg,相當于平均每天0.7mg/Kg的劑量,并沒有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。
在這項研究中,本品通常耐受性良好。對于能吞咽片劑,體重在≥20Kg至50Kg的病人,起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。對血管容量不足的兒童病人,在服用本品前應該糾正這些狀況。兒童病人的不良事件情況與成人已經發(fā)現(xiàn)的相似。不推薦在腎小球濾過率<30mL/min/1.73m2的兒童,肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒有在新生兒中使用的數據,也不推薦使用本品。
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(實習編緝:梁勁)
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