科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞的孕婦用藥是怎樣呢?
科素亞及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結合??扑貋喌姆植既莘e為34升。科素亞在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障??扑貋嗢o脈注射或口服后,約14%的劑量會轉化為活性代謝產物??扑貋喗涭o脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。科素亞的試驗中,約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。
科素亞為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑??扑貋喛梢宰钄鄡仍葱约巴庠葱缘难芫o張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),科素亞不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
科素亞的孕婦用藥:當孕婦在懷孕中期和后期用藥時,直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷,甚至死亡。當發(fā)現(xiàn)懷孕時,應該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗,但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過藥物介導而對腎素-血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注,取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育,因此,如果在懷孕的中期和后期應用本品,對胎兒的危險會增加。
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(實習編緝:梁勁)
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