科素亞的主要成分為氯沙坦鉀??扑貋嗊m用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞對心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)??扑貋喤c阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)??扑貋喛诜樟己茫?jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%??扑貋喖捌浠钚源x產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。科素亞與食物同服時,科素亞的血漿濃度沒有明顯變化。
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結(jié)合??扑貋喌姆植既莘e為34升??扑貋喸诖笫篌w內(nèi)進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障??扑貋嗢o脈注射或口服后,約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物??扑貋喗?jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。科素亞的試驗中,約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞對心血管系統(tǒng)的影響:心絞痛,二度房室傳導(dǎo)阻滯,心血管意外,低血壓,心肌梗塞,心律不齊包括心房顫動,心悸,竇性心動過緩,心動過速,室性心動過速,心室顫動。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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