科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞的不良反應是怎樣呢?
科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)??扑貋喤c阻斷AT1受體無直接關系的作用如緩激肽介導的效應或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無關??扑貋喛诜樟己?,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。科素亞及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值??扑貋喤c食物同服時,科素亞的血漿濃度沒有明顯變化。
科素亞及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結合??扑貋喌姆植既莘e為34升??扑貋喸诖笫篌w內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障??扑貋嗢o脈注射或口服后,約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。科素亞經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物??扑貋喌脑囼炛校s1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。
科素亞的不良反應:臨床試驗發(fā)現本品耐受性良好,不良反應輕微且短暫,一般不需終止治療,應用本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑類似。在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中,發(fā)生率≥1%、與藥物有關、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外,不足1%的病人發(fā)生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發(fā)生率較安慰劑低,但也有個別報導。在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對照研究中,應用本品后,不論是否與藥物有關,發(fā)生率在1%及以上的不良反應有除上述不良事件外,臨床研究中至少兩個病人/受試者使用氯沙坦后發(fā)生潛在的嚴重不良事件或發(fā)生率<1%的其他不良事件如下,不能確定這些事件是否與氯沙坦有因果關系。
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(實習編緝:梁勁)
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