艾達樂為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。艾達樂的主要成份為咪喹莫特。那么,艾達樂的藥物過量是怎樣呢?
艾達樂不影響子代交配。艾達樂在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。艾達樂局部應(yīng)用咪喹莫特,艾達樂在血清中沒有檢測到放射活性物(最低檢出限:1ng/ml),艾達樂在尿和糞便中的放射活性物<放射標記量的0.9%。艾達樂致突試驗表明,艾達樂沒有一個遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。艾達樂用大鼠所做的生殖毒性試驗結(jié)果顯示,不影響生殖。艾達樂不具有直接抗病毒活性,艾達樂也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。
艾達樂的臨床前研究提示可能通過誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。艾達樂屬咪唑喹啉類化合物。艾達樂是一個小分子免疫調(diào)節(jié)劑。艾達樂治療外生殖器/肛周疣的作用機制尚不清楚。艾達樂對6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標記的咪喹莫特乳膏研究表明,[14C]標記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。艾達樂在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。
艾達樂的藥物過量:本品的用藥過量不可能是由于其微弱的經(jīng)皮吸收。動物研究表明咪喹莫特的兔致死劑量超過1600mg/m2。持續(xù)外用過量的本品會導(dǎo)致嚴重的皮膚反應(yīng)。臨床上報道的最嚴重的反應(yīng)是在多次口服咪喹莫特超過200mg后出現(xiàn)的低血壓,經(jīng)口服或靜脈補液后可恢復(fù)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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