枸櫞酸坦度螺酮片為白色薄膜涂層片。枸櫞酸坦度螺酮片用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)等。那么,枸櫞酸坦度螺酮片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
枸櫞酸坦度螺酮片對(duì)健康成人一次口服20mg時(shí),枸櫞酸坦度螺酮片的吸收迅速,0.8~1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),枸櫞酸坦度螺酮片血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時(shí)。枸櫞酸坦度螺酮片基本不受進(jìn)食影響。枸櫞酸坦度螺酮片對(duì)健康成人每次10mg,每日三次,5天連續(xù)口服時(shí),枸櫞酸坦度螺酮片的血中濃度與一次口服時(shí)相同,無(wú)蓄積性。櫞酸坦度螺酮片對(duì)心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),枸櫞酸坦度螺酮片的血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無(wú)蓄積性。
枸櫞酸坦度螺酮片迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。枸櫞酸坦度螺酮片的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。枸櫞酸坦度螺酮片給健康成人口服后,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。枸櫞酸坦度螺酮片的吸收至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。枸櫞酸坦度螺酮片在糞中僅為0.3~0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
枸櫞酸坦度螺酮片的不良反應(yīng):調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例(10.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有嗜睡43例(3.0%)、步態(tài)蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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